VEGF/VEGFR阻害剤は腫瘍の血管新生を妨害する。代表的な薬剤がベバシズマブ（アバスチン）で転移性大腸癌に化学療法と併用する。他にアフリベルセプト、ラムシルマブ、レゴラフェニブ等がある。眼科領域では滲出型加齢黄斑変性症に用いる。